Thuốc Gabena 10mg Square điều trị tâm thần phân liệt 100 viên

Thành phần

Thuốc Gabena 10mg Square có thành phần:

• Olanzapin: 10mg

Công dụng (Chỉ định)

• Olanzapin được chi định điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
• Olanzapin có hiệu quả trong việc duy trì sự cải thiện lâm sàng trong quá trình điều trị tiếp theo ở các bệnh nhân cho thấy đáp ứng với điều trị ban đầu.
• Olanzapin được chi định điều trị cơn hưng cảm trung bình đến nặng.
• Ở các bệnh nhân có đáp ứng với điều trị cơn hưng cảm bằng olanzapin, olanzapin được chỉ định phòng ngừa tái phát rối loạn lường cực. 

Cách dùng thuốc

Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.

Olanzapin có thể uống không cần quan tâm bữa ăn do sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nên giảm dần liều khi ngưng dùng olanzapin.

Người lớn

• Tâm thần phân liệt: Liều khuyên dùng khởi đầu của olanzapin là 10 mg/ngày.
• Cơn hưng cảm: Liều khởi đấu là 15 mg 1 lần/ngày trong đơn trị liệu hoặc 10 mg/ngày trong điều trị phối hợp.
• Ngăn ngừa tài phảt rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày. Đối với các bệnh nhân đã từng dùng olanzapin để điều trị cơn hưng cảm, tiếp tục điều trị với liều tương tự để ngăn ngừa tái phát. Nếu cơn hưng cảm mới, rối loạn hoặc trầm cảm xuất hiện, nên tiếp tục diều trị bằng olanzapin (với tối ưu hóa liều cần thiết), cùng với điều trị bổ sung các triệu chứng về tâm trạng được chi định trên lâm sàng.

Trong quá trình điều trị tâm tần phân liệt, cơn hưng cảm và ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực, liều hàng ngày có thể được điều chinh dựa trên đáp úng của từng bệnh nhân trong khoảng 5-20 mg/ngày. Tăng liều lên cao hơn liều khởi đầu khuyến cáo chỉ được thực hiện sau khi đánh giá lâm sảng phù hợp và được tiến hành định kỳ không quả 24 tiếng.

Liều dùng cho các nhóm bệnh nhân đặc biệt

• Trẻ em: Olanzapin chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi.
• Người bệnh cao tuổi: Không nên dùng thường quy với liều khởi đầu là 5 mg/ngày, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh hơn 65 tuổi khi có kèm các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
• Người bệnh suy thận và hoặc suy gan: Nên cần nhắc đế dùng liều khởi đầu thấp là 5 mg/ngày ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, Child-Pugh A hoặc B), nên dùng liều khởi đầu 5 mg và cẩn thận khi tăng liều.
• Người bệnh nữ so với người bệnh nam: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thưởng ở bệnh nhân nam và nữ.
• Người bệnh không hút thuốc so với người bệnh có hút thuốc: Không có khác nhau về liều khởi đầu và phạm vi liều thông thường ở người bệnh không hút thuốc và người bệnh có hút thuốc.

Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapin (nữ giới, không hút thuốc, người già >= 65 tuổi), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tâng liều ở những người bệnh này.

Quá liều, quên liều và xử trí

Quá liều

• Các biểu hiện khi uống quá liều thuốc khá giống với các triệu chứng của tác dụng phụ. Bên cạnh đó, bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng nhiễm độc gan, thận. Bệnh nhân cần được theo dõi kĩ các biểu hiện trên da, mặt, huyết áp và đề phòng vì tình trạng nguy hiểm có thể diễn biến rất nhanh. Tốt nhất, tình trạng của bệnh nhân cần được thông báo với bác sĩ điều trị để có hướng xử trí kịp thời

Quên liều

• Tránh quên liều; nếu quên liều, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên, không uống chồng liều với liều tiếp theo.
• Không nên bỏ liều quá 2 lần liên tiếp.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Chống chỉ định trên các bệnh nhân quá mẫn với olanzapine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có nguy cơ bị glaucom góc hẹp.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Tác dụng phụ trên thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, ngủ gật
• Tác dụng phụ trên tiêu hóa: táo bón, tăng cảm giác thèm ăn dẫn đến ăn nhiều và cân nặng tăng, khô miệng,..
• Tác dụng phụ khác: tụt huyết áp, phù ngoại vi

Trong quá trình điều trị, bệnh nhân nhận thấy xuất hiện bất cứ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc thì bệnh nhân cần xin ý kiến của dược sĩ hoặc bác sĩ điều trị để có thể xử trí kịp thời và chính xác.

Tương tác với các thuốc khác

Nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được tiến hành ở người lớn.

Tương tác ảnh hưởng olanzapine

• Do olanzapin bị chuyển hóa bởi CYP1A2, các chất gây cảm ứng hoặc ức chế isoenzym này có thể ảnh hưởng dược động học của olanzapin.

Thuốc gây cảm ứng CYP1A2

•  Sự chuyển hóa olanzapin có thể bị cảm ứng bởi hút thuốc và carbamazepin, mà có thể dẫn tới giảm nồng độ olanzapin. Chỉ quan sát thấy sự tăng nhẹ tới trung bình ở độ thanh thải olanzapin. Hậu quả lâm sàng có vẻ hạn chế, nhưng khuyến cáo cần theo dõi trên lâm sàng và tăng liều olanzapin nếu cần.

 Ức chế CYP1A2

• Fluvoxamin, một chất ức chế CYP1A2 đặc hiệu, đã cho thấy ức chế đáng kể sự chuyển hóa của olanzapin. Sau khi dùng fluvoxamin, C_max tăng trung bình 54% ở nữ không hút thuốc và 77% ở nam giới hút thuốc. AUC tăng trung bình 52% và 108% tương ứng. Xem xét liều khởi đầu thấp hơn ở các bệnh nhân dùng flovoxamin hoặc bất kỷ chất ức chế CYP1A2 nào, như ciprofloxacin. Xem xét giảm liều olanzapin nếu bệnh nhân bắt đầu điều trị bằng một thuốc ức chế CYP1A2.

Giảm sinh khả dụng

• Than hoạt làm giảm sinh khả dung của olanzapin đường uống 50 - 60% và nên uống ít nhất  2 giờ trước hoặc sau khi uống olanzapin.

Olanzapin ảnh hưởng đến các thuốc khác

• Olanzapin có thể đối kháng với tác dụng trực tiếp hoặc gián tiếp của các chất đổi kháng dopamin.
• Olanzapin không ức chế isozym chính CYP450 in vitro (như IA2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Do đó, không có tương tác cụ thể nào, như xác nhận trong các nghiên cứu in vivo, không thấy có sự ức chế chuyển hỏa của các chất sau đây: thuốc chống trầm cảm 3 vòng (chủ yếu chuyển hóa qua CYP2D6), warfarin (CYP2C9), theophyllin (CYP1A2), hoặc diazepam (CYP3A4 và 2C19).
• Olanzapin không cho thấy tương tác khi dùng cùng với lithi hoặc biperiden.
• Theo dõi nồng độ của valproat trong huyết tương không cho thấy cần điều chỉnh liều valproat khi dùng đồng thời với olanzapin.

Tác động trên hệ thần kinh trung ương

• Cần thận trọng ở các bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Dùng đồng thời olanzapin và các thuốc chống Parkinson ở các bệnh nhân Parkinson và sa sút trí tuệ là không khuyển cáo.

Khoảng QTc

• Cần thận trọng khi dùng olanzapin với các thuốc đã biết gây kéo dài khoảng QTc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Trong quá trình điều trị chống loạn thần, sự cải thiện tình trạng lâm sàng ở bệnh nhân có thể mất vài ngày đến vài tuần. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong thời gian này.

Rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi

Không khuyến cáo dùng olazapin cho các bệnh nhân rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi do tăng tỉ lệ tử vong và nguy cơ tai biến mạch máu não. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát giả dược (6 – 12 tuần) ở người cao tuổi (trung bình 78 tuổi) rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ và/hoặc rối loạn hành vi, tỉ lệ tử vong ở bệnh nhân điều trị bằng olanzapin tăng gấp 2 lần so với nhóm điều trị bằng giả dược (tương ứng 3,5% và 1,5%). Ti lệ tử vong cao hơn có liên quan đến liều olanzapin (trung bình 4,4 mg/ngày) hoặc thời gian điều trị. Các yếu tố nguy cơ có thể dẫn tới tăng tỉ lệ tử vong bao gồm tuổi > 65, khó nuốt, thuốc an thần, suy dinh dưỡng và tình trạng mất nước, bệnh phổi (như viêm phổi, có hoặc không hút thuốc), hoặc dùng đồng thời với các benzodiazepin. Tuy nhiên, tỉ lệ tử vong ở nhóm điều trị với olanzapin cao hơn nhóm dùng giả dược không liên quan với các yếu tố nguy cơ này. Trong các thử nghiệm lâm sàng tương tự, các biến cố ngoại ý trên mạch máu não (CVAE, như đột quy, nhồi máu tạm thời), bao gồm cả tử vong, đã được báo cáo. Tỉ lệ ở nhóm điều trị bằng olanzapin tăng gấp 3 lần so với nhóm dùng giả dược (tương ứng 1,3% và 0,4%). Tất cả các bệnh nhân dùng olanzapin và giả dược gặp phải biến cố mạch máu não đều có yếu tố nguy cơ. Tuổi > 75, và sa sút trí tuệ kiểu mạch/hỗn hợp đã được xác định là yếu tối nguy cơ cho CVAE có liên quan đến việc điều trị bằng olanzapin. Hiệu quả của olanzapin chưa được thiết lập trong các thử nghiệm này.

Bệnh Parkinson

Không khuyến cáo sử dụng olanzapin để điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến chủ vận dopamin ở bệnh nhân Parkinson. Trong các thử nghiệm lâm sàng, ảo giác và xấu đi các triệu chứng Parkinson đã được báo cáo rất hay gặp và phổ biến hơn nhóm giả dược, và olanzapin không có hiệu quả hơn so với giả dược trong việc điều trị triệu chúng loạn thần. Trong các thử nghiệm này, bệnh nhân ban đầu được yêu cầu ổn định thuốc diều trị Parkinson ở liều thấp nhất có hiệu quả (thuốc đối kháng dopamin) và duy tri liều tuơng tự trong suốt nghiên cứu. Olanzapin được khởi đầu ở liều 2,5 mg/ngày và được điều chỉnh tới tối đa 15 mg/ngày theo các xét nghiệm.

Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS)

NMS là một hội chứng đe doa tính mạng có liên quan đến các thuốc chống loạn thần. Các trường hợp hiếm được báo cáo là NMS có thể cũng liên quan đến olanzapin. Biểu hiện của NMS bao gồm sốt cao, cứng cơ, thay đổi tâm thần, mất cân bằng hệ thần kinh tự chủ (bất thường về nhịp mạch hoặc huyết áp, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và loạn nhịp tim), kèm theo các dấu hiệu như tăng creatinin phosphokinase, myoglobin niệu (ly giải cơ vân), và suy thận cấp. Nếu một bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng an thần kinh ác tính, thì phải ngừng các thuốc chống loạn thần, bao gồm cả olanzapin.

Tăng đường huyết và đái tháo đường

Tăng đường huyểt hoặc xấu đi bệnh đái tháo đường, đôi khi có liên quan đến nhiễm ceto-acid hoặc hôn mê đã được báo cáo ít gặp, trong đó có vài trường hợp từ vong. Trong vài trường hợp. việc tăng trọng lượng cơ thể trước đó đã được báo cáo, có thể liên quan đến 1 yếu tố di truyền. Nên theo dõi lâm sàng thích hợp theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần, như xét nghiệm đường huyết ban đầu, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng olanzapin và định kỳ hàng năm sau đó. Những bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần nào, bao gồm cả olanzapin, nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng tăng đường huyết (như chứng khát nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều và yếu sức) và những bệnh nhân bị tiểu đưởng hay có các yếu tố nguy cơ của bệnh tiểu đường nên được theo dõi thường xuyên tình trạng xấu đi của việc kiểm soát đường huyết. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.

Rối loạn lipid

Trong một thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát giá dược, rối loạn lipid không mong muốn đã quan sát được ở bệnh nhân điều trị với olanzapin. Rối loạn lipid nên được kiểm soát lâm sàng thích hợp, đặc biệt là bệnh nhân bị rối loạn lipid máu và bệnh nhân có yếu tố nguy cơ tiến triển rối loạn lipid. Bệnh nhân điều trị với bất kỳ thuốc chống loạn thần nào, bao gồm cả olanzapin, nên được theo dõi lipid thường xuyên theo chỉ dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần.
Hoat động kháng hệ cholinergic
Trong khi olanzapin thể hiện tính kháng cholinergic in vitro, kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy tỉ lệ thấp các biến cố liên quan. Tuy nhiên, do hạn chế kinh nghiệm lâm sàng của olanzapin trên các bệnh nhân có các bệnh đi kèm, cần thận trọng khi khi kê cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt hoặc liệt ruột và các bệnh liên quan.

Chức năng gan

Hay gặp tăng aminotransferase, ALT, AST không triệu chứng, thoáng qua, đặc biệt khi mới điều trị. Cần thận trọng và xử lý phù hợp các bệnh nhân tăng ALT và/hoặc AST, ở các bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng suy gan, ở các bệnh nhân trước đó có các hội chứng liên quan đến hạn chế chức năng gan, và ở các bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc có độc tính với gan. Trong trường hợp khi viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, mật hoặc hỗn hợp) được chẩn đoán, ngừng olanzapin.

Mất bạch cầu hạt

Thận trọng ở các bệnh nhân có số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kỳ nguyên nhân nào, bệnh nhân đang dùng thuốc gây mất bạch cầu trung tính, bệnh nhân có tiền sử ức chế/độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh kết hợp với xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân bị tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương. Mất bạch cầu trung tính đã được báo cáo là thường gặp khi sử dụng phối hợp olanzapin với valproat và ở những bệnh nhân tăng bạch cầu acid hoặc tăng sản tủy xương.

Ngừng thuốc

Hiếm gặp các triệu chứng cấp tính như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn khi ngừng olanzapin đột ngột.
Khoảng QT
Trong các thử nghiệm lâm sàng, sự kéo dài khoảng QTe có ý nghĩa lâm sàng (Fridericia QT correction [QTcF]>= 500 msec ở bất kỳ thời điểm nào sau khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân có QTcF < 500 msec) là it gặp (0,1% đến 1%) ở các bệnh nhân điều trị bằng olanzapin, không có sự khác biệt đáng kể liên quan đến các biển cố trên tim so với nhóm giả dược. Tuy nhiên, cần thận trọng khi kê olanzapin cùng với các thuốc gây kéo dài khoảng QTc, đặc biệt ở người cao tuổi, ở các bệnh nhân có hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali máu hoặc hạ magnesi máu.

Huyết khối

Mối liên hệ giữa điều trị với olanzapin và huyết khối tĩnh mạch đã được báo cáo ít gặp (0,1% - 1%). Mối quan hệ nhân quả giữa việc xây ra huyết khối tĩnh mạch và sử dụng olanzapin chưa được thiết lập. Tuy nhiên, do bệnh nhân tâm thần phân liệt thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải của bệnh huyết khối tĩnh mạch, như bệnh nhân bắt động, nên được xác định và đánh giá dự phòng.

Tác dụng chung trên thần kinh trung ương

Với tác động chính trên hệ thần kinh trung ương của olanzapin, cần thận trọng khi phối hợp với các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác và rượu. Do thuốc thể hiện tính kháng dopamin in vitro, olanzapin có thể đối kháng với các tác dụng trực tiếp và gián tiếp của các chất đối kháng dopamin.

Động kinh

Thận trọng ở các bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc có những yếu tố nguy cơ làm hạ ngưỡng co giật. Động kinh đã được báo cảo ít gặp ở các bệnh nhân điều trị bằng olanzapin. Trong hầu hết các trường hợp, tiền sử động kinh hoặc các yếu tố nguy cơ đã được báo cáo.

Loạn vận động muộn

Trong các nghiên cứu so sánh trong 1 năm hoặc ngắn hơn, olanzapin đã có liên quan với ti lệ thấp hơn có ý nghĩa thống kê về loạn vận động muộn. Tuy nhiên, nguy cơ loạn vận động muộn gia tăng khi sử dụng lâu dài. Do đó, nếu có triệu chứng của loạn vận động muộn xuất hiện ở các bệnh nhân điều trị bằng olanzapin, nên xem xét giảm liều hoặc ngừmg thuốc. Các triệu chứng này có thể xấu đi hoặc thậm chí xuất hiện sau khi dừng thuốc.

Hạ huyết áp tư thế

Hạ huyết áp tư thế ít quan sát thấy ở người cao tuổi dùng olanzapin trong các thử nghiệm lâm sàng. Khuyến cáo đo huyết áp định kỳ ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.

Đột tử do tim

Trong báo cáo sau khi đưa ra thị trưởng, nhữmg ca đột tử do tim đã được báo cáo trên những bệnh nhân dùng olanzapin. Trong một khảo sát thống kê hồi cứu, nguy cơ đột tử ở những bệnh nhân điều trị với olanzapin xấp xỉ gấp 2 lần ở những bệnh nhân không sử dụng thuốc chống loạn thần.

Bệnh nhân nhi

Olanzapin chống chi định ở bệnh nhân trẻ em và trẻ vị thành niên. Các nghiên cứu ở bệnh nhân từ 13- 17 tuổi cho thấy một loạt các phản ứng ngoại ý, bao gồm tăng cân, thay đổi các thông số chuyển hóa và tăng nồng độ prolactin.

Tá dược lactose

Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose malabsorption không dùng thuốc này.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thời kỳ có thai: Không có các nghiên cứu kiểm soát chặt chẽ và đầy đủ ở người mang thai. Phu nữ được khuyên nên báo cho thầy thuốc nếu họ có thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapin. Do kinh nghiệm còn hạn chế ở người, chỉ nên dùng thuốc này ở người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn mối nguy hại cho bào thai.
• Thời kỳ cho con bú: Ở chuột cống cho con bú, olanzapin có tiết vào sữa. Chưa rõ olanzapin có được tiết vào sữa người mẹ hay không. Ngưoi bệnh không nên cho con bú trong thời kỳ đang dung olanzapine.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc khi đang dùng thuốc vì olanzapine gây buồn ngủ.

Bảo quản

• Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
• Để xa tầm tay trẻ em