Thành phần
Thuốc SaVi Donepezil 5 có thành phần:
- Donepezil hydroclorid 5 mg (dạng donepezil hydroclorid monohydrat).
- Tá dược vừa đủ cho 1 viên: Tinh bột biến tính, celulose vi tinh thể 102, lactose monohydrat, silic dioxyd keo, magnesi stearat, hypromellose 606, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd, sắt oxyd đỏ.
Công dụng (Chỉ định)
Thuốc SaVi Donepezil 5 được chỉ định trong điều trị triệu chứng và giảm tạm thời chứng sa sút trí tuệ ở mức độ nhẹ, vừa và nặng trong bệnh Alzheimer.
Cách dùng thuốc SaVi Donepezil 5
Thuốc dùng đường uống, uống vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Đối với liều dùng 5 mg/ngày, có thể bẻ đôi viên thuốc theo vạch chia trên viên.
Liều dùng
Người lớn và người cao tuổi
Việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ngày (liều 1 lần mỗi ngày).
Liều 5 mg/ngày nên được duy trì ít nhất là một tháng để có thể đánh giá những đáp ứng lâm sàng sớm nhất đối với việc điều trị cũng như giúp đạt được nồng độ donepezil hydroclorid ở trạng thái ổn định.
Sau một tháng đánh giá lâm sàng trong việc điều trị ở liều 5 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 10 mg/ngày (liều 1 lần mỗi ngày). Liều tối đa hàng ngày được đề nghị là 10 mg.
Các liều lớn hơn 10 mg/ngày chưa được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng.
Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị chứng sa sút trí tuệ. Sự chẩn đoán nên dựa theo những hướng dẫn đã được công nhận (như DSM IV, ICD 10 - Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorder, International Classification of Diseases). Việc điều trị bằng donepezil hydroclorid chỉ nên bắt đầu khi đã có người chăm sóc bệnh nhân, chịu trách nhiệm theo dõi bệnh nhân uống khi thuốc vẫn còn hiệu quả điều trị đối với bệnh nhân uống thuốc một cách đều đặn. Điều trị duy trì có thể tiếp tục đó, hiệu quả lâm sàng của donepezil hydroclorid nên ngưng điều trị khi hiệu quả điều trị không còn nữa. Sự đáp ứng của từng cá nhân đối với donepezil hydroclorid không thể dự đoán được.
Khi ngưng điều trị có thể thấy sự giảm dần những tác dụng có lợi của donepezil hydroclorid. Không có chứng cứ nào về tác dụng phản hồi sau khi ngưng điều trị đột ngột.
Trẻ em:
Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người suy thận và gan:
Một phác đồ liều tương tự có thể được dùng cho bệnh nhân suy thận vì những tình trạng này không ảnh hưởng đến độ thanh thải của donepezil hydroclorid.
Ở người suy gan từ nhẹ đến vừa, nồng độ thuốc có thể tăng, vì vậy cần điều chỉnh liều theo sự dung nạp của từng người. Chưa có dữ liệu ở người suy gan nặng.
Quá liều
Triệu chứng
Liều gây chết trung bình ước tính của donepezil hydroclorid sau khi dùng một liều uống duy nhất ở chuột nhắt là 45 mg/kg và chuột cống là 32 mg/kg, tương đương khoảng 225 lần và 160 lần liều tối đa 10 mg/ngày dùng cho người. Các dấu hiệu của sự kích thích cholinergic liên quan đến liều được ghi nhận ở các động vật thí nghiệm bao gồm: Giảm cử động tự ý, tư thế nằm sấp, dáng đi lảo đảo, chảy nước mắt, co giật rung, hô hấp giảm, tiết nước bọt, co đồng tử, co cứng cơ cục bộ và thân nhiệt bề mặt giảm.
Việc dùng quá liều với chất ức chế cholinesterase có thể đưa đến cơn tiết acetylcholin đặc trưng bởi buồn nôn, ói mửa trầm trọng, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, chậm nhịp tim, tụt huyết áp, giảm hô hấp, đột quỵ và co giật, có khả năng làm tăng nhược cơ và có thể đưa đến tử vong nếu các cơ hô hấp bị ảnh hưởng.
Xử trí
Trong bất kỳ trường hợp dùng quá liều nào, nên dùng các biện pháp hỗ trợ toàn thân. Chất chống tiết cholin bậc ba như atropin có thể được sử dụng như một thuốc giải độc trong trường hợp quá liều donepezil hydroclorid.
Atropin sulfat tiêm tĩnh mạch: Liều khởi đầu từ 1 đến 2 mg tiêm tĩnh mạch, liều kế tiếp được dựa trên đáp ứng lâm sàng. Các đáp ứng không điển hình về huyết áp và nhịp tim đã được báo cáo với các tác dụng giống cholin khác khi dùng phối hợp với chất chống tiết cholin bậc bốn như glycopyrrolat.
Chưa biết được donepezil hydroclorid và/hoặc các sản phẩm chuyển hóa của nó có thể được thải trừ bằng thẩm tách hay không (thẩm phân máu, thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu).
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn cảm với donepezil hydroclorid, các dẫn xuất của piperidin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Các phản ứng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy, co cứng cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn và mất ngủ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
- Các trường hợp ảo giác, kích động và hành vi hung hãng đã được điều chỉnh bằng cách giảm liều hoặc ngưng điều trị.
- Trong những trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân, nên cân nhắc việc ngưng điều trị với donepezil.
Tương tác với các thuốc khác
Các nghiên cứu in vitro cho thấy isoenzym 3A4 và một phần nhỏ của isoenzyme 2D6, trong hệ thống cytochrom P450 có ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của donepezil. Các thuốc ức chế CYP3A4 như ketoconazol, itraconazol, erythromycin và các thuốc ức chế CYP2D6 như quinidin, fluoxetin làm tăng nồng độ donepezil trong huyết tương. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazol làm tăng nồng độ trung bình của donepezil khoảng 30%. Nồng độ/tác dụng của donepezil cũng có thể tăng lên do conivaptan, corticosteroid (toàn thân).
Ngược lại, các thuốc cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepin và rượu làm giảm nồng độ donepezil cũng có thể giảm bởi các thuốc kháng donepezil trong huyết tương. Nồng độ tác dụng của cholinergic, peginterferon alpha 2b, tocilizumab.
Donepezil có thể làm tăng nồng độ của các thuốc chống loạn thần, thuốc chẹn beta, thuốc chủ vận cholinergic, succinylcholin. Donepezil có thể làm giảm nồng độ của các thuốc kháng cholinergic, các thuốc phong bế thần kinh - cơ (không khử cực).
Lưu ý khi sử dụng SaVi Donepezil 5 (Cảnh báo và thận trọng)
Gây mê: Donepezil hydroclorid là chất ức chế enzym cholinesterase có khả năng tăng cường sự giãn cơ loại succinylcholin trong quá trình gây mê.
Tim mạch: Do tác dụng dược lý của thuốc này, các chất ức chế enzym cholinesterase có thể có các tác động cường thần kinh đối giao cảm trên nhịp tim (như làm chậm nhịp tim). Khả năng chịu tác dụng này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân có “hội chứng nhịp xoang bệnh lý” hoặc những bệnh lý dẫn truyền trên thất của tim, như chẹn dẫn truyền xoang nhĩ hay nhĩ thất.
Đã có báo cáo về ngất và co giật, khi điều trị ở những bệnh nhân này. Cần cân nhắc đến khả năng chẹn dẫn truyền tim hoặc ngưng nhịp xoang kéo dài.
Tiêu hóa: Những bệnh nhân có nguy cơ cao loét đường tiêu hóa, chẳng hạn như những bệnh nhân có tiền sử loét hoặc những bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (NSAID: Non-steroidal anti-inflammatory drug) cần được theo dõi các triệu chứng đường tiêu hóa. Tuy nhiên, những nghiên cứu lâm sàng về donepezil hydroclorid cho thấy không có sự gia tăng, so với giả dược, về tỷ lệ loét tiêu hóa hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.
Cơ quan sinh dục-niệu: Dù chưa được ghi nhận trong những thử nghiệm lâm sàng về donepezil hydroclorid, nhưng các thuốc có tác dụng giống cholin có thể gây ra bí tiểu.
Bệnh lý thần kinh: Động kinh: Người ta tin rằng các thuốc có tác dụng giống cholin có khả năng gây co giật toàn thân. Tuy nhiên, cơn động kinh cũng có thể là một biểu hiện của bệnh Alzheimer. Những thuốc có tác dụng giống cholin có thể làm nặng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp.
Hội chứng ác tính thuốc an thần kinh (NMS: Neuroleptic Malignant Syndrome): Là một hội chứng có thể gây tử vong, đặc trưng bởi các triệu chứng như tăng thân nhiệt, cứng cơ, thay đổi nhận thức, tăng creatin phosphokinase huyết tương, được báo cáo có xảy ra khi dùng donepezil (hiếm khi), chủ yếu ở bệnh nhân dùng phối hợp với thuốc chống loạn thần. Các dấu hiệu khác bao gồm tiêu cơ vân, suy thận cấp. Nếu ở bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu, triệu chứng của NMS hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân thì nên ngừng thuốc.
Hô hấp: Do các tác dụng giống cholin của thuốc, nên thận trọng khi kê đơn các chất ức chế cholinesterase cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.
Không nên dùng phối hợp với các thuốc ức chế acetylcholinesterase khác, chất chủ vận hay đối kháng hệ cholinergic.
Suy gan nặng: Chưa có dữ liệu đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.
Tá dược: Thành phần tá dược có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có thai
- Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng donepezil hydroclorid cho phụ nữ mang thai.
- Các nghiên cứu trên động vật cho thấy donepezil hydroclorid không gây quái thai nhưng đã thấy có độc tính trong và sau khi sinh. Nguy cơ tiềm ẩn đối với người vẫn chưa rõ.
- Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ trong thời kì mang thai trừ khi hiệu quả mang lại vượt trội hơn hẳn nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú
Donepezil tiết vào sữa chuột. Chưa rõ donepezil hydroclorid được tiết vào sữa mẹ hay không và cũng chưa có nghiên cứu nào ở phụ nữ đang cho con bú. Do đó, phụ nữ đang dùng donepezil không nên cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chóng mặt, mệt mỏi và co cứng cơ có thể xảy ra, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hay khi tăng liều dùng donepezil, nên cần phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Bảo quản
- Bảo quản nơi khô thoáng, tránh ánh nắng trực tiếp và nhiệt độ cao
- Để xa tầm tay trẻ em
0818006928
0818006928